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      第三代芳香酶抑制劑(AI)阿那曲唑片(瑞寧得)功效與作用

      發表者:Magicure 發表日期:2023-04-03

        乳腺癌的分子分型包括HR+(激素受體陽性)/HER2-(人表皮生長因子受體2陰性)、HER2+(HR+/HR-)和TNBC(三陰性乳腺癌),分別占乳腺癌發病比例的70%、15%-20%、15%。不同的分型采用的治療手段不同。

        據世界衛生組織發布的數據顯示,2020年全球乳腺癌新增人數高達226萬,首次超過肺癌,成為全球第一大癌癥。乳腺癌的常規治療包括化療、內分泌治療、靶向治療。

        其化療史可以追溯到20世紀70年代,首先是CMF方案(環磷酰胺+甲氨蝶呤+氟尿嘧啶),隨著蒽環類藥物的出現,改為CEF方案(環磷酰胺+表阿霉素+氟尿嘧啶),最后到紫杉類藥物的出現,自此紫杉類藥物應用越發廣泛,對于有淋巴結轉移的乳腺癌患者來說,使用含紫杉醇的治療方案可以明顯改善患者的生存率。至今,化療方案依然是乳腺癌治療的基石,在乳腺癌的新輔助、輔助治療中具有舉足輕重的地位。

        1977年,阿斯利康推出了首個靶向雌激素受體(ER)的藥物——Nolvadex(他莫昔芬),拉開了乳腺癌內分泌治療的序幕。此后,阿斯利康相繼上市了三款乳腺癌內分泌治療藥物,分別是戈舍瑞林(諾雷得)、阿那曲唑(瑞寧得)、以及氟維司群(芙仕得),覆蓋了從乳腺癌早期到晚期、從絕經前到絕經后的HR+(激素受體陽性)乳腺癌患者。

        阿那曲唑片(Arimidex商品名:瑞寧得)是阿斯利康公司研發的具有高選擇性的非甾體類第三代芳香酶抑制劑(AI)。

        最早于1995年在美國上市,經美國食品和藥物管理局(FDA)批準用于治療絕經后婦女的晚期乳腺癌,自1999年在中國獲批上市以來,已在臨床實踐中被廣泛接受用來治療絕經后的激素受體陽性(HR+)乳腺癌患者。

        瑞寧得可抑制絕經期后患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉化為雌酮,從而明顯地降低血漿雌激素水平,產生抑制乳腺腫瘤生長的作用。

        適應癥:

       ?。?)絕經后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療;

       ?。?)絕經后婦女的晚期乳腺癌治療;

       ?。?)對于激素受體陰性的病人,若其對他莫西芬呈陽性的臨床反應,可考慮使用本品;

       ?。?)曾接受2-3年他莫西芬輔助治療的絕經后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。

        隨機、雙盲、多中心試驗北美研究(the North American trial)顯示,與他莫昔芬相比,阿那曲唑可顯著延長至疾病進展時間(TTP,11.1個月vs 5.6個月),并且阿那曲唑組發生血栓栓塞事件(4.1%vs 8.2%)和陰道出血(1.2%vs 3.8%)的患者較少。研究結果于2000年發表在《Journal of Clinical Oncology》上。

        隨著北美研究、TARGET研究等循證研究數據的公布,絕經后晚期乳腺癌一線內分泌治療標準發生改變,阿那曲唑藥物的一線治療地位確立。

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